Рисполепт інструкція із застосування аналоги. "Рісполепт": відгуки

У класі атипових антипсихотиків широкого поширення набув Рісполепт – лікарський засіб, спрямований на зняття симптоматики гострих психозів та лікування затяжних, повільно протікаючих неврологічних порушень. Результативна терапія Рісполептом, згідно з інструкцією із застосування, вимагає тривалого застосування засобу та ретельного спостереження за реакціями організму.

Загальна інформація про препарат Рісполепт

Рисполепт є лікарським препаратом, сфера застосування якого – терапія розладів поведінки, спричинених серйозними психічними порушеннями. Препарат застосовується до пацієнтів усіх вікових груп, крім дітей віком до 5 років. Широкий діапазон можливих проявів побічних реакцій компенсується ефективністю від прийому та стійким терапевтичним ефектом.

Форми випуску та вартість

Рисполепт має дві форми випуску. Серед них виділяють:

таблетки;
розчин для перорального застосування (краплі).

Ціна на медикамент не однакова в різних аптеках і може змінюватись в залежності від регіону, форми випуску та дозування. Таблиця, наведена нижче, містить короткий огляд цінових характеристик препарату та види його випуску. У неї також включена вартість ліків подібного впливу – Рисполепт Конста.

Склад Рісполепту

Склад медикаменту залежить від форми випуску: і у вигляді таблеток, і у вигляді розчину для перорального застосування препарат містить активний компонент рисперидону, але склад додаткових складових таблеток представлений наступним списком:

кукурудзяний крохмаль;
Діоксид кремнія;
моногідрат лактози;
мікрокристалічна целюлоза;
магнію стеарат;
гіпромелоза.

Допоміжними елементами, що входять до складу розчину, є винна кислота, дистильована вода, бензойна кислота та гідроксид натрію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Механізм дії Рисполепта на організм можна описати наступним способом: активна речовина сприяє зниженню вираженої прогресуючої симптоматики таких психічних захворювань, як шизофренія, але при цьому не пригнічує дихання і не посилює хворобливий стан, що раптово починається, характеризується довільними рухами тіла і втратою чутливості, в порівнянні з іншими нейролептиками. Рисполепт має збалансоване центральне протистояння до нейромедіаторів, відповідно до чого знижується схильність до появи негативних ефектів, пов'язаних з руховими порушеннями. Ефект, що надається цим медикаментом, допомагає усунути симптоматику важких випадків шизофренії та її наслідків.

Процеси, що відбуваються в організмі людини після застосування цих ліків, характеризуються повним і швидким всмоктуванням в кров речовини після прийому засобу внутрішньо, і досягненням граничної концентрації в плазмі в середньому через 1,5 години. Біодоступність препарату не перевищує 70% у разі його прийому у формі розчину. Таблетована форма ліки має більшу біодоступність - 94%. Засіб абсорбується незалежно від їди. Кількість прийнятих ліків прямо пропорційно його вмісту у плазмі крові. Лікарський засіб виводиться із організму переважно нирками. У літньому віці та за наявності хвороб цих органів виведення медикаменту з організму незначно уповільнено.

Відмінності від Рісполепт Конста

Основна відмінність аналізованого препарату від Рісполепта Конста – форма виробництва, представлена порошком, який у поєднанні з розчинником для суспензії утворює рідину для внутрішньом'язового введення. Препарат має той самий активний компонент, що і Рисполепт. Рисполепт Конста має такі додаткові компоненти у своєму складі:

бензиловий спирт;
етанол;
вода;
полімер 7525 DLJN.

Показання та протипоказання

Список показань для застосування залежить від лікарської форми препарату. Таблетки Рисполепта активно використовуються для зменшення інтенсивності протікання та зняття гострих нападів:

Шизофренії як гострої, і хронічної, що характеризується хворобливими феноменами.
Розладів поведінки, до яких включаються агресія, марення, хворе збудження, необумовлені спалахи люті, прояв схильності до насильства.
Маніакально-депресивного психозу – хворобливого стану, у якому манія і депресія швидко змінюють одне одного чи зливаються до одного.
Порушень поведінки у пацієнтів (починаючи з підліткового віку), які поєднуються із затримкою в інтелектуальному розвитку. В рамках цієї клінічної картини у хворих проявляються агресія та імпульсивність.

Розчин призначають при розвитку наступних хвороб:

Шизофренія у дорослому та підлітковому віці (починаючи з 13 років).
Біполярні розлади у дорослих пацієнтів та дітей з 10 років.
Хвороба Альцгеймера.
Набуте недоумство, втрата здатності до активної розумової діяльності або її значне зниження.
Короткострокові, але не припиняються напади агресії у дорослих та дітей, за яких існує ризик заподіяння шкоди собі та оточуючим.
Постійне деструктивне поведінка (ліки у разі використовується як із елементів комплексної терапії).

вік до 5 років;
непереносимість препарату чи його структурних елементів;
фенілкетонурія – спадкове захворювання, що визначається утрудненим розщепленням фенілаланіну.

У наведених нижче випадках Рісполепт необхідно застосовувати з обережністю, лише у дозуваннях, призначених лікарем:

судоми чи схильність до них;
хвороба Паркінсона;
пухлина мозку;
захворювання печінки та нирок;
схильність до розвитку тахікардії;
літній вік;
захворювання травної системи;
проблеми з мозковим кровообігом та серцево-судинною системою;
схильність до утворення тромбів венозних судин;

За результатами досліджень про вплив медикаменту на організм плода під час вагітності, застосування Рісполепту можливе лише у разі більш високої користі для матері, ніж передбачуваної шкоди для дитини. Дозування при вагітності повинен визначати лікар. При гострій необхідності відміни призначеного засобу під час вагітності дозування необхідно знижувати повільно, щоразу збільшуючи інтервали між прийомами препарату. Крім цього, препарат негативно впливає на репродуктивну систему жінки, і тому зачаття в період терапії вкрай небажане. Застосування Рисполепту під час лактації не практикується, оскільки засіб має властивість виділятись з грудним молокомматері.

Інструкція по застосуванню

Обидві лікарські формимедикаменту – розчин та таблетки – призначені для перорального застосування. Середня доза становить 2 мг на добу, проте вона варіюється залежно від захворювання, віку пацієнта та особливих рекомендацій лікаря. Але в будь-якому випадку, кількість використовуваних ліків має знижуватися і підвищуватися поступово, і коригуватися відповідно до терапевтичного ефекту. Абсорбція Рісполепту не залежить від їди.

Розчин

При застосуванні Рісполепту у вигляді розчину рекомендуються наступні дозування для дорослих: початкова доза для пацієнтів без ниркових захворювань становить 2 мг на добу. На другий день її необхідно підвищити на 2 мг при тяжкому перебігу захворювання або залишити незмінною у разі видимого ефекту після першого використання. Окремі випадки включають більш повільне збільшення дозування. Гранична кількість розчину медикаменту – 6 мг на добу. Розчин зазвичай приймається у таких кількостях при шизофренії.

Людям похилого віку рекомендована початкова доза 0,5 мг щодня. При наданні належного терапевтичного ефекту можна підвищити кількість ліків до 1-2 мг. Слабо виражена дія допускає прийняття максимальної дози 3 мг на добу, але не більше.

В інструкції із застосування зазначено, що розчин призначений для дітей, починаючи з 10-13 років. Добове початкове дозування становить 0,5 мг. При достатній вазі та нормальній переносимості ліків дозування можна підвищити до 3 мг на добу.

Пігулки

Таблетована форма препарату може бути призначена лише з підліткового віку (з 15 років) по 2 мг першого дня. Потім дозу можна поступово підвищити до 4 мг або залишити її колишньою. У вкрай тяжких випадках перебігу захворювань дозування для дорослих пацієнтів може досягати 6 мг. Літнім пацієнтам рекомендовано приймати 1 мг на день за два прийоми по 0,5 мг на кожний.

Правила скасування

Такий психоактивний препарат як Рісполепт вимагає дотримання деяких правил скасування. А саме:

Не скасовуйте медикамент без попередньої консультації з лікарем, не маючи чіткої схеми повільного зниження дозування.
Починайте відміну препарату відносно стабільний період життя, поступово знижуючи прийняту дозу.
Не припиняйте приймати ліки відразу після придушення симптомів, що найбільш яскраво проявляються. Раннє скасування може призвести до нової кризи.

Можливі побічні дії та передозування

Часто препарат негативно впливає на нервову, травну та кістково-м'язову систему. З огляду на це не виключено прояв наступних небажаних реакцій:

сонливість;
слабка реакція на подразники;
непритомність;
втрата рівноваги;
порушення мови;
сплутаність свідомості;
втрата смакових відчуттів;
безсоння;
збудження;
почуття тривоги;
Загальна слабкість;
порушення мозкового кровообігу;
тахікардія;
тромбоз вен;
сухість у роті та спрага;
блювота та нудота;
біль у шлунку;
шум в вухах;
болі в кінцівках та суглобах.

Рисполепт може призводити до офтальмологічних порушень, серед яких спостерігаються набряки навколо очей, погіршення зору, зниження його гостроти, почервоніння очей, глаукома і світлобоязнь. До загальних негативних ефектів відносяться озноб, погіршення самопочуття в цілому, зміна ходи, уповільнені рухи та холод у кінцівках. До негативних реакцій також відносять синдром відміни – посилений розвиток симптомів, які мав придушити препарат, або виникнення нових.

Передозування Рисполептом проявляється побічними діями у посиленій формі. Також може почати виникати наступна симптоматика: розвиток судом та сильної седативної дії ліків та прискорене серцебиття. При спостереженні у пацієнта стану передозування цими ліками необхідно надати йому допомогу, яка полягає у проведенні наступних процедур:

промивання шлунка;
прийняття хворим активованого вугілля та проносного;
підтримка прохідності дихальних шляхів;
виклик швидкої допомоги.

Подальше лікування передозування проводиться у стаціонарних умовах під постійним наглядом лікарів.

Можлива шкода

Потенційна шкода від прийому лікарського засобу полягає не лише у прояві небажаних ефектів, а й у появі таких станів, як респіраторні порушення, які включають:

закладеність носа;
задишка;
вологі хрипи;
застій рідини у легенях;
апное уві сні.

Можлива шкода також проявляється у м'язових болях та слабкості, порушенні постави, болях у спині та грудній клітці, опуханні суглобів та наявності хворобливих відчуттів у них. Більшість симптомів проходить або значно скорочується після відміни препарату або суттєвого зниження прийнятої дози.

Чи викликає звикання

Попри те що, що Рисполепт є ефективним нейролептиком, може призвести до розвитку звикання як фізичного, і психологічного. Звикання особливо гостро відчувається при різкому припиненні прийому ліків після тривалого застосування. Щоб уникнути звикання, лікуватися Рісполептом необхідно лише під контролем лікаря, який розрахує необхідну дозу та визначить тривалість курсу лікування. Щоб скоротити симптоми його відміни, медиками часто призначаються антидепресанти, що сприяють подолання залежності, що сформувалася. Хоча звикання до препарату часто важко переноситься пацієнтами, його скасування у певний момент лікування необхідне. Поступове зниження дозування перед її кінцевим скасуванням допомагає пацієнтові легше переносити період після проходження курсу лікування.

Взаємодія з іншими засобами та особливі вказівки

Враховуючи те, що Рісполепт є препаратом, що впливає, насамперед, на центральну. нервову систему, не слід поєднувати його прийом із терапією іншими препаратами центральної дії. При одночасному прийомі даного засобу та індукторів печінкових ферментів кількість останніх необхідно скоротити. Не рекомендується поєднувати курс лікування із застосуванням антидепресантів та седативних препаратів. Застосування Рісполепту також не можна поєднувати з прийомом алкогольних напоївта вживанням чаю (особливого чорного).

При використанні даного препарату як терапія від шизофренії необхідно поступово почати скорочувати прийом інших ліків. Цей захід виправданий клінічно і спрямований на те, щоб уникнути випадків передозування та можливих побічних ефектів, спричинених несумісністю. лікарських засобів.

Під час проходження лікування даним препаратом пацієнтам варто утриматися від надмірного вживання їжі, оскільки прийом Рісполепту може спричинити збільшення маси тіла. Крім цього, необхідно відкласти заняття, які потребують швидкої реакції та підвищеної уваги з боку пацієнта.

Жінки репродуктивного віку повинні повідомляти свого лікаря про прийом оральних контрацептивів. При зачатті терапію цими ліками необхідно припинити.

Аналоги медикаменту

Всі лікарські препарати, здатні замінити Рисполепт, відносяться до групи нейролептиків і мають схожі показання та протипоказання до застосування, побічні дії та склад. Названі аналоги представлені на фармацевтичному рику у вигляді пігулок. Найбільш широко застосовують такі замінники препарату:

Аріс. Використовується для терапії гострих шизофренічних захворювань, серед симптомів яких часто відзначаються галюцинації, маячні стани, ворожість та безпричинна агресія стосовно оточуючих (або, навпаки, соціальна відокремленість), депресія, тривога, почуття провини. Аріс не застосовується у дитячому віці та призначається лікарями пацієнтам від 15 років по 2 мг на день у середньому. Серед найпоширеніших небажаних дій розрізняються головні болі, сонливість і швидка стомлюваність. Призначається з великою обережністю людям із захворюваннями серцево-судинної системи.
Нейріспін. Засіб показано при хронічній шизофренії та різних психічні станита прояві симптомів депресії. Препарат добре справляється з усуненням тривожних станів, симптомів біполярних розладів і уповільнює перебіг шизофренії. Середня частота прийому Нейріспіна - 1-2 рази на день, а найбільше дозування становить 16 мг. Головними недоліками аналога є побічні ефекти, що виражаються в безсонні, стомлюваності та збоях терморегуляції організму. Дані негативні дії мають оборотний характер.
Рілептід. Використовується в медичній практиці головним чином для терапії маніакальних станів, спричинених біполярним розладом у дорослих пацієнтів, а також застосовується для симптоматичного лікування аутичних захворювань у дитячому віці. Препарат допомагає пацієнтам упоратися зі схильністю нанесення собі шкоди та тривогою.
Риспен. Застосовується для короткострокової терапії нападів агресії, хвороби Альцгеймера та поведінкових відхилень, у яких пацієнт небезпечний як собі, але й оточуючих. Риспен використовується двічі на добу максимум, при цьому вживання менших доз (2 мг на добу) ліки набагато ефективніше за прийняття високого дозування (10 мг). Рідко застосовується у віці до 18 років у зв'язку з можливими небажаними реакціями, вираженими сильною сонливістю, втомою, болем у шлунку та тремором.

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Діюча речовина

Рисперидон (risperidone)

Форма випуску, склад та упаковка

білого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" та "1" на одній стороні.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 130 мг, крохмаль кукурудзяний - 44 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 2 мг, натрію лаурилсульфат - 0.4 мг, целюлоза мікрокристалічна - 20 мг, 000 мг, магнію стеарат.

Склад оболонки:гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 4 мг, пропіленгліколь - 1 мг, тальк - 1.2 мг, титану діоксид - 2 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) - 0.05 мг.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "3" на одній стороні.

	1 таб.
рисперидон	3 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 195 мг, крохмаль кукурудзяний - 66 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 3 мг, натрію лаурилсульфат - 0.6 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, 50 мг, магнію стеарат.

Склад оболонки:гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 5.2 мг, пропіленгліколь - 1.3 мг, тальк - 1.56 мг, титану діоксид - 2.6 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 0.052 мг.

10 шт. - блістери (2) - коробки картонні.
10 шт. - блістери (6) - коробки картонні.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою зеленого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "4" на одній стороні.

	1 таб.
рисперидон	4 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 260 мг, крохмаль кукурудзяний - 88 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 4 мг, натрію лаурилсульфат - 0.8 мг, целюлоза мікрокристалічна - 40 мг, 2 мг 2

Склад оболонки:гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 6.8 мг, пропіленгліколь - 1.7 мг, тальк - 2.04 мг, титану діоксид - 3.4 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 0.068 мг, (E132) - 0.0

10 шт. - блістери (2) - коробки картонні.
10 шт. - блістери (6) - коробки картонні.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат (Нейролептик).

Рисперидон - селективний моноамінергічний антагоніст, має високу афінність до серотонінових 5-HT 2 - і допамінових D 2 -рецепторів. Зв'язується також з α 1 -адренорецепторами і дещо слабше - з гістаміновими H 1 -рецепторами та α 2 -адренорецепторами. Не має тропності до холінорецепторів.

Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до та допаміну, ймовірно, зменшує схильність до екстрапірамідних побічним діямта розширює терапевтичну дію препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо рисперидон повністю абсорбується із ШКТ. C max досягається через 1-2 год. Абсолютна біодоступність рисперидону після прийому внутрішньо становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому Рісполепт можна призначати незалежно від їди.

Розподіл

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. V d становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альфа 1 -глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%.

C ss рисперидон в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. C ss 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів.

Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз.

Метаболізм

Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічний рисперидон. фармакологічною дією. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів із слабким метаболізмом ця трансформація відбувається набагато повільніше. Хоча пацієнти з інтенсивним метаболізмом мають нижчу концентрацію рисперидону і більш високу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж пацієнти зі слабким метаболізмом, сумарна фармакокінетика рисперидону і 9-гідроксирисперидону (активна антипсихотична фракція) після прийому однієї або кількох доз метаболізмом CYP2D6.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях загалом не інгібує метаболізм лікарських препаратів, що піддаються біотрансформації ізоферментами системи P450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5.

Виведення

Через тиждень після початку прийому препарату 70% дози виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі рисперидон разом із 9-гидроксирисперидоном становлять 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти.

Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозом рисперидон виводиться з організму з Т1/2 близько 3 год. Т1/29-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів похилого віку концентрації активної антипсихотичної фракції у плазмі були в середньому на 43% більше, Т 1/2 тривав на 38% довше, а кліренс зменшувався на 30%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%.

У пацієнтів із печінковою недостатністю концентрації рисперидону у плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей співставна з такою у дорослих пацієнтів.

Показання

лікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 років;
лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років;
короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтом самому собі чи іншим особам;
короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною ширшої програми лікування, зокрема. психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.

Протипоказання

фенілкетонурія;
підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю:

захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
зневоднення та гіповолемія;
порушення мозкового кровообігу;
хвороба Паркінсона;
судоми (в т.ч. в анамнезі);
тяжка ниркова або печінкова недостатність;
зловживання лікарськими засобами чи лікарська залежність;
стани, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
хвороба дифузних тілець Леві;
пацієнти похилого віку із цереброваскулярною деменцією;
вагітність.

Дозування

Препарат приймають внутрішньо. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

При призначенні препарату в дозах менше 1 мг рекомендується застосовувати рісполепт, розчин для прийому внутрішньо.

Шизофренія

ДорослимРисполепт можна призначати 1 або 2 рази на добу. Початкова доза препарату Рісполепт – 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.

Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не можна.

Пацієнтам похилого вікупрепарат призначають у початковій дозі по 0,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшити на 0.5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу.

Дітям від 13 роківрекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0.5-1 мг на добу до рекомендованої дози 3 мг на добу при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків препаратом у дозах 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при застосуванні препарату у дозах вище 3 мг на добу, а вищі дози викликали більше побічних ефектів. Застосування препарату у дозах вище 6 мг на добу не вивчалось.

Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом

Рекомендована початкова доза препарату для дорослих- 2 мг на добу за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена не менше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 6 мг на добу у пацієнтів з маніакальними епізодами не вивчалось.

Пацієнтам, у яких спостерігається стійка сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.

Для пацієнтів похилого віку

Дітям віком від 10 роківрекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0.5-1 мг/сут до рекомендованої дози 1-2.5 мг/сут при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей, препаратом у дозах 0.5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при застосуванні у дозах вище 2.5 мг на добу, а вищі дози викликали більше побічних ефектів. Застосування препарату у дозах вище 6 мг на добу не вивчалось.

Неперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера

Рекомендована початкова доза по 0,25 мг 2 рази на добу. Дозу при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу.

Рисполепт не слід застосовувати більше 6 тижнів у пацієнтів з безперервною агресією у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Під час лікування стан пацієнтів слід оцінювати на регулярній основі, як і необхідність продовження терапії.

Безперервна агресія у структурі розладу поведінки

Дітям віком від 5 до 18 років (з масою тіла 50 кг і більше)рекомендується початкова доза 0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 1 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0.5 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1.5 мг на добу.

Дітям віком від 5 до 18 років (з масою тіла менше 50 кг)рекомендується початкова доза 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 0,5 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0.25 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0.75 мг на добу.

Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рісполепт повинна регулярно оцінюватись та підтверджуватись.

Застосування у дітей віком до 5 років

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів з порушенням функції нирокзнижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими пацієнтами.

Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок має проводитися повільніше. Рисполепт слід призначати обережно у даної категорії хворих.

Скасування препарату

Припинення прийому препарату рекомендується проводити поступово. Гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювання, пітливість та безсоння, спостерігалися дуже рідко після різкого припинення прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах.

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами

На початку лікування препаратом Рісполепт рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію препаратом Рісполепт рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії.

Побічна дія

Найпоширенішими побічними ефектами (частота виникнення ≥10%) були: паркінсонізм, головний біль і безсоння.

Побічні ефекти препарату Рисполепт у терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотою та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували таким чином: дуже часто (≥1/10 випадків), часто (≥1/100 та<1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных). В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.

Інфекції:часто – пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції вуха; нечасто – вірусні інфекції, тонзиліт, запалення підшкірної жирової клітковини, середній отит, інфекції очей, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз; рідко – хронічний середній отит.

З боку імунної системи:нечасто – гіперчутливість; рідко – лікарська гіперчутливість, анафілактична реакція.

часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія; нечасто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, AV-блокада, блокада пучка Гіса, фібриляція передсердь, серцебиття, порушення провідності серця; рідко – синусова брадикардія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен.

нечасто – анемія, тромбоцитопенія; рідко – гранулоцитопенію, агранулоцитоз.

З боку нервової системи:дуже часто - паркінсонізм 2, головний біль, сонливість, седативний ефект; часто - акатизія 2, запаморочення 2, тремор 2, дистонія 2, летаргія, дискінезія 2; нечасто – відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, непритомність, порушення свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, порушення рівноваги, пізня дискінезія, порушення мови, порушення координації, гіпестезія, розлад смаку, судоми, церебральна ішемія, порушення рухів; рідко – злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні порушення, тремор голови.

Психічні порушення:дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, збудження, порушення сну, тривога; нечасто - сплутаність свідомості, манії, зниження лібідо, млявість, нервозність; рідко – аноргазмія, афективне ущільнення.

З боку органу зору:часто - нечітке зір, кон'юнктивіт; нечасто - почервоніння очей, порушення зору, виділення з очей, набряк області навколо очей, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь; рідко – зниження гостроти зору, мимовільні обертання очних яблук, глаукома, інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки.

З боку органу слуху:нечасто – біль у вусі, шум у вухах.

З боку дихальної системи:часто – задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у ділянці гортані та глотки; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, вологі хрипи, порушення прохідності дихальних шляхів, дисфонія; рідко – синдром апное уві сні, гіпервентиляція.

З боку шлунково-кишкового тракту:часто – блювання, діарея, запор, нудота, біль у ділянці живота, диспепсія, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, гіперсалівація; нечасто – дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалому, гастроентерит, метеоризм; рідко – непрохідність кишківника, панкреатит, набряк губ, хейліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:рідко – жовтяниця.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:часто – енурез; нечасто - затримка сечовиділення, дизурія, нетримання сечі, поллакіурія.

часто – висип, еритема; нечасто – ураження шкіри, порушення шкірних покривів, свербіж, акне, вугровий висип, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз; рідко – лупа; дуже рідко – набряк Квінке.

часто – артралгія, біль у спині, біль у кінцівках; нечасто – м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, набряклість суглобів, порушення постави, скутість у суглобах, м'язові біль у грудях; рідко – рабдоміоліз.

З боку обміну речовин:часто – підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто – цукровий діабет 3 , анорексія, полідипсія, гіперглікемія; рідко – порушення вироблення антидіуретичного гормону, гіпоглікемія, водна інтоксикація; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:нечасто – аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, розлад менструального циклу, виділення з піхви; рідко – пріапізм.

Вагітність, післяпологовий та неонатальний періоди:рідко – синдром відміни у новонароджених.

Загальні порушення та місцеві реакції:часто - пірексія, втома, периферичний набряк, генералізований набряк, астенія, біль у ділянці грудної клітки; нечасто – набряк особи, порушення ходи, погане самопочуття, повільність, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб; рідко – гіпотермія, синдром відміни, похолодання кінцівок.

З боку лабораторних та інструментальних показників:часто – збільшення рівня пролактину 1 збільшення маси тіла; нечасто – подовження інтервалу QT на ЕКГ, відхилення ЕКГ, збільшення рівня трансаміназ, зменшення кількості лейкоцитів у крові, підвищення температури тіла, збільшення кількості еозинофілів у крові, зменшення рівня гемоглобіну, збільшення рівня КФК, підвищення концентрації холестерину; рідко – зниження температури тіла, підвищення концентрації тригліцеридів.

1 – гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї та галактореї.

2 – екстрапірамідні розлади можуть проявлятися як: паркінсонізм (гіперсалівація, кістково-м'язова скутість, слинотеча, ригідність за типом "зубчастого колеса", брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригідність потиличних глабеллярного рефлексу), акатизія (занепокоєння, гіперкінезія та синдром "неспокійних" ніг), тремор, дискінезія (посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз і міоклонус), дистонія.

Термін "дистонія" включає дистонію, м'язові спазми, гіпертонію, кривошею, мимовільні м'язові скорочення, м'язову контрактуру, блефароспазм, рухи очного яблука, параліч язика, лицьовий спазм, ларингоспазм, міотонія, опістотонус, орофарингеальний. Тремор включає тремор та паркінсонічний тремор спокою. Також слід зазначити, що існує ширший ряд симптомів, які не завжди мають екстрапірамідне походження.

3 – у плацебо-контрольних дослідженнях цукровий діабет спостерігався у 0.18% пацієнтів, які приймали рисперидон у порівнянні з 0.11% пацієнтів у групі плацебо. Загальна частота виникнення цукрового діабету за результатами всіх клінічних випробувань становила 0.43% усіх пацієнтів, які приймали рисперидон.

Нижче додатково перераховані побічні дії, що спостерігаються в ході клінічних досліджень пролонгованої ін'єкційної форми Рісполепт Конста, але не виявились при застосуванні пероральних лікарських форм рисперидону. Цей список не включає побічні дії, пов'язані зі складом або ін'єкційним шляхом введення препарату.

З боку лабораторних показників:зменшення маси тіла; збільшення рівня гамма-глутамілтрансферази; збільшення печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи:брадикардія.

З боку системи кровотворення:нейтропенія.

З боку нервової системи:парестезія, конвульсії.

З боку органу зору:блефароспазм, оклюзія артерії сітківки.

З боку органу слуху та вестибулярного апарату:вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту:зубний біль, спазм язика.

З боку шкіри та підшкірних тканин:екзема.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:біль у сідницях.

Інфекції:інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції, гастроентерит, підшкірний абсцес.

Травми та отруєння:падіння.

Судинні порушення:артеріальна гіпертензія.

Загальні порушення та явища, зумовлені шляхом введення препарату:біль.

Психічні порушення:депресія.

Клас-ефекти

Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, рідкісні випадки збільшення зубця QT відзначалися в постмаркетинговому періоді спостереження. Інші клас-ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, які сприяють збільшенню зубця QT, включають: шлуночкову аритмію, шлуночкову фібриляцію, шлуночкову тахікардію, раптову смерть, зупинку серця та двонаправлену шлуночкову тахікардію.

Венозна тромбоемболія

Випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен, спостерігалися при використанні антипсихотичних препаратів (частота невідома).

Підвищення маси тіла

У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з шизофренією підвищення маси тіла не менше 7% через 6-8 тижнів спостерігалося у 18% пацієнтів, які приймають препарат Рісполепт, та у 9% пацієнтів, які приймають плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з маніакальними епізодами число випадків підвищення маси тіла на 7% і більше після 3 тижнів лікування було порівняно у групі, що приймає препарат Рісполепт (2.5%) та у групі, яка приймає плацебо (2.4%), а в групі активного контролю було трохи більше (3.5%).

У дітей із розладами поведінки під час довготривалих клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7.3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване підвищення маси тіла у дітей віком 5-12 років із нормальним розвитком становить 3-5 кг на рік. З 12-16 років величина підвищення маси тіла має становити 3-5 кг на рік для дівчаток та близько 5 кг на рік для хлопчиків.

Додаткова інформація про особливі популяції пацієнтів

Побічні дії, що відзначалися з більшою частотою у пацієнтів похилого віку з деменцією та у дітей, ніж у дорослих пацієнтів, описані нижче.

Літні пацієнти з деменцією:транзиторна ішемічна атака та інсульт спостерігалися в ході клінічних досліджень із частотою 1.4% та 1.5% відповідно у літніх пацієнтів із деменцією. Крім того, наступні побічні дії відзначалися у пацієнтів похилого віку з деменцією з частотою ≥5% і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти:наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою ≥5% і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седативний ефект, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.

Передозування

Симптоми:в цілому, симптоми передозування, що спостерігалися, являли собою вже відомі фармакологічні ефекти рисперидону в посиленій формі: сонливість, седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. Спостерігалося подовження інтервалу QT та судоми. Двоспрямована шлуночкова тахікардія відзначалася при сумісному прийомі рисперидону та пароксетину у підвищених дозах.

У разі гострого передозування слід розглянути можливість передозування від кількох препаратів.

Лікування:слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання кисню та вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та прийом активованого вугілля разом із проносним слід проводити тільки в тому випадку, якщо препарат був прийнятий не більше 1 години тому. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенно інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Лікарська взаємодія

Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, слід дотримуватись обережності при спільному призначенні препарату Рісполепт з препаратами, що збільшують інтервал QT, наприклад, з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід та ін.), ІІІ класу (аміодарон, сотало .), трициклічними антидепресантами (амітриптилін та ін.), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін.), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними препаратами (хінін, мефлохін та ін.), магія, дис, ), брадикардію або інгібують печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік не є вичерпним.

Вплив препарату Рисполепт на інші лікарські препарати

Рисполепт слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами та речовинами центральної дії, особливо з етанолом, опіатами, антигістамінними препаратами та бензодіазепінами через підвищений ризик седативного ефекту.

Рисполепт може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів допаміну. Якщо необхідний прийом цієї комбінації, особливо в термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменшу ефективну дозу кожного препарату.

При застосуванні рисперидону разом з постмаркетинговому періоді спостерігалася клінічно значуща артеріальна гіпотензія.

Рисперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

Вплив інших лікарських засобів на препарат Рисполепт

При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів та P-глікопротеїну (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал). При призначенні та після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів та P-глікопротеїну слід скоригувати дозу препарату Рісполепт.

Флуоксетин і пароксетин, які є інгібіторами ізоферменту CYP 2D6, збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. Передбачається, що інші інгібітори ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин) впливають на концентрацію рисперидону таким же чином. При призначенні та після відміни флуоксетину або пароксетину слід скоригувати дозу препарату Рісполепт.

Верапаміл, що є інгібітором ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі.

Галантамін та донепезил не мають клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону та його активних антипсихотичних фракцій.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Циметидин і ранітидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Еритроміцин, інгібітор ізоферменту CYP3A4, не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Спільне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та препарату Рісполепт у дітей не змінює фармакокінетичних параметрів та ефективності рисперидону.

Не рекомендується застосовувати рисперидон спільно з паліперидоном через те, що паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і застосування такої комбінації може призвести до збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції.

особливі вказівки

Підвищена смертність у пацієнтів похилого віку з деменцією

У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігається підвищена смертність у порівнянні з плацебо у дослідженнях атипових антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон. При застосуванні рисперидону для цієї популяції частота смертельних випадків склала 4.0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3.1% для плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що пацієнти похилого віку з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування. На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів.

Спільне застосування з фуросемідом

У пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному застосуванні фуросеміду та рисперидону перорально (7.3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3.1%, середній вік 84 роки, діапазон 70 -96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4.1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності.

Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у пацієнтів похилого віку з деменцією.

У пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у т.ч. смертельні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо.

Кардіоваскулярні ефекти

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному пацієнтів похилого віку з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3.3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та рис. % (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2.96 (1.34, 7.50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів. Рисполепт повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту.

Ризик виникнення цереброваскулярних побічних ефектів набагато вищий у пацієнтів із змішаною або судинною деменцією, порівняно з пацієнтами з альцгеймерівською деменцією. Тому пацієнти з деменцією будь-якого типу, крім альцгеймерівської, не повинні приймати рисперидон.

Лікарям слід оцінювати співвідношення ризик/корисність застосування препарату Рісполепт у пацієнтів похилого віку з деменцією, зважаючи на провісники ризику інсульту індивідуально у кожного пацієнта. Пацієнти та особи, які доглядають за ними, повинні бути попереджені про те, що необхідно негайно повідомляти про ознаки та симптоми кардіоваскулярних подій: таких як раптова слабкість або нерухомість/нечутливість в області обличчя, ніг, рук, а також утруднення мови та проблеми із зором. При цьому слід розглядати всі можливі варіанти лікування, включаючи припинення прийому рисперидону.

Рисполепт може використовуватися тільки для короткочасного лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтом самому собі чи іншим. особам.

Необхідно постійно оцінювати стан пацієнтів та необхідність продовження терапії рисперидоном.

Ортостатична гіпотензія

Рисперидон має альфа-блокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо в період початкового підбору дози. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисполепт необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація гіповолемії або цереброваскулярне захворювання). Також потрібна відповідна корекція дози. Рекомендується оцінити можливість зниження дози у разі виникнення гіпотензії.

Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади

Препарати, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ)

Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві

Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку нейролептичного злоякісного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону.

Гіперглікемія та цукровий діабет

При лікуванні препаратом Рісполепт спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим до цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози.

Збільшення маси тіла

Під час лікування препаратом Рісполепт спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів.

Гіперпролактинемія

На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами.

Подовження інтервалу QT

Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Судоми

Рисполепт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг.

Пріапізм

Приапізм може виникати при прийомі рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти.

Регулювання температури тіла

Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких належать інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю.

Венозна тромбоемболія

При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт, і повинні бути вжиті запобіжні заходи.

Допоміжні речовини

Препарат Рісполепт, пігулки, покриті плівковою оболонкою, містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази lapp або глюкозо-галактозної мальабсорбції, не слід призначати препарат Рісполепт, таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Таблетки 2 мг містять барвник сонячний захід жовтий (E110), який може спричинити алергічні реакції.

Використання у педіатрії

Перед призначенням препарату Рісполепт дітям або підліткам з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну оцінку їх стану щодо наявності фізичних або соціальних причин агресивної поведінки, таких як біль або неадекватні вимоги соціального середовища.

Седативний ефект рисперидону повинен ретельно відстежуватися в даній популяції через можливий вплив на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може покращити контроль впливу седації на увагу підлітків та дітей.

Застосування рисперидону було пов'язане із середнім збільшенням маси тіла та індексу маси тіла. Зміни зростання під час довгострокових досліджень перебували у межах очікуваних вікових норм. Вплив довготривалого прийому рисперидону на статевий розвиток та зростання повністю не вивчений.

У зв'язку з можливим впливом тривалої гіперпролактинемії на ріст та статевий розвиток у дітей та підлітків має проводитися регулярна клінічна оцінка гормонального статусу, в т.ч. вимір зростання, ваги, спостереження за статевим розвитком, менструальним циклом та іншими можливими пролактин-залежними ефектами.

Під час лікування рисперидоном повинна проводитись регулярна перевірка наявності екстрапірамідних симптомів та інших розладів руху.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Рисполепт може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.

Вагітність та лактація

Повноцінних досліджень із застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилося. За даними спостережень у постмаркетинговому періоді при застосуванні рисперидону в ІІІ триместрі вагітності у новонародженого виникли оборотні екстрапірамідні симптоми, тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте, спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик для людей невідомий. Рисполепт можна застосовувати при вагітності, тільки якщо очікувана користь застосування препарату для вагітної жінки перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення прийому препарату при вагітності слід проводити скасування препарату поступово.

У дослідженнях у тварин рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко у людей. Дані про побічну дію у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, відсутні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватися з урахуванням можливого ризику для дитини.

Застосування у дитячому віці

Застосування у дітей віком до 5 роківне рекомендується через відсутність даних.

При порушеннях функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирокзнижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими пацієнтами. Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями нирок має проводитися повільніше. Рисполепт слід призначати обережно у даної категорії хворих.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінкиспостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові.

Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями печінки має проводитися повільніше. Рисполепт слід призначати обережно у даної категорії хворих.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Застосування у літньому віці

Для пацієнтів похилого вікупочаткова доза – по 0.5 мг 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшувати на 0.5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу. Необхідно бути обережними у зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату у літніх пацієнтів.

З обережністюслід призначати препарат пацієнтам похилого віку із цереброваскулярною деменцією.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C. Термін придатності – 3 роки.

Фармакологічні.

Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність по серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних D 2 рецепторів. Рисперидон пов'язується також з α 1 адренорецепторами та з меншою афінністю - з Н 1 -гістамінергічними та α 2 адренорецепторами. Рисперидон не виявляє афінності щодо холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D 2 антагоністом, що пов'язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення рухової активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм щодо серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика.

Рисполепт ® у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, та таблетки, вкриті оболонкою, є біоеквівалентними до розчину орального.

Рисперидон метаболізується до 9-гідрокси, що має подібну до рисперидону фармакологічну дію.

Всмоктування.

Після прийому рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах 1-2 годин, у пацієнтів похилого віку – в межах 2-3 годин. Біодоступність після перорального застосування рисперидону становить 70% (CV = 25%). Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Біодоступність становить 66% у швидких метаболізаторів, і 82% - у повільних.

Розподіл.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та кислим α 1 глікопротеїнами. Рисперидон на 90% зв'язується з білками плазми, 9-гідрокси – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси досягається протягом 4-5 діб.

Метаболізм та виведення.

Рисперидон метаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гідрокси, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси активної антипсихотичної фракції. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидких метаболізаторів CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідрокси, тоді як у повільних метаболізаторів рисперидон перетворюється набагато повільніше. Хоча у швидких метаболізаторів концентрації рисперидону та 9-гідрокси нижче, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідрокси у комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції) після разової та багаторазових доз у швидких та повільних метаболізаторів цитохрому CY.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях значно не пригнічує метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10 CYP2Y. Через тиждень після застосування препарату 70% дози виводиться із сечею, 14% – з калом. Концентрація рисперидону та 9-гідрокси в сечі дорівнює 35-45% прийнятої дози. Решту складають неактивні метаболіти. Після прийому у хворих на психози період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9-гідрокси рисперидону досягає 24 годин, а у пацієнтів похилого віку – 34 годин.

Лінійність.

Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз).

Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки.

Дослідження одноразового прийому препарату у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю виявило високий рівень концентрації у плазмі (AUC та Cmax у 2-2,5 рази вище) та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції на 30% у пацієнтів похилого віку та на 60% у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділ «Особливості застосування»).

У пацієнтів з порушеннями функції печінки спостерігався менший рівень зв'язування рисперидону з білками плазми.

У пацієнтів із печінковою недостатністю спостерігалися нормальні рівні концентрації рисперидону у плазмі, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі було збільшено на 35%.

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідрокси рисперидону у дітей подібна до такої у дорослих.

Підлога, расова приналежність та куріння.

Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, віку чи звички курити на фармакокінетику рисперидону чи активної антипсихотичної фракції.

Показання

Лікування шизофренії та інших психічних розладів, у тому числі підтримуюча терапія у пацієнтів, які мали відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;
короткочасне лікування вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим;
лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у поєднанні з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів)
симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середньої або розумової відсталості, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія)
симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до дратівливості (включаючи агресію, завдання тілесних ушкоджень, тривожність і патологічні циклічні дії).

Протипоказання

Гіперчутливість до активного компонента або допоміжної речовини препарату.

Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави).

Деменція та підозра деменцією з тільцями Леві (крім симптомів деменції менше двох із наступних симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження метаболізму in vitro показали, що розпад рисперидону до 9-гідрокси-рисперидону може пригнічуватися фенотіазинами, трициклічними антидепресантами та деякими бета-блокаторами, які зв'язуються з CYP 2D6. Таке пригнічення може призвести до збільшення концентрації рисперидону та зменшення активного метаболіту 9-гідрокси у плазмі. Хоча клінічні дані 12 пацієнтів показали, що амітриптилін не пригнічує розпад рисперидону в 9-гідроксі, аналіз даних невеликої кількості пацієнтів, які одночасно приймають ці лікарські засоби, підтверджує те, що клінічний ефект не змінюється.

Рисперидон – слабкий інгібітор CYP 2D6 in vitro. Тому очікується, що Рисполепт ® істотно пригнічуватиме виведення лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що є індукторами ферментів, метаболізм рисперидону може збільшуватись. Карбамазепін знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові. Клінічні дані показали, що у пацієнтів, які одночасно приймають карбамазепін, плазмові концентрації рисперидону та 9-гідрокси були в 1,7-3,7 рази нижче. Аналогічні ефекти (зниження концентрації у плазмі активної антипсихотичної фракції) можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів CYP 3A4, як рифампіцин, фенітоїн та фенобарбітал. При відміні або відновленні прийому карбамазепіну або інших індукторів ферментів CYP 3A4 слід заново оцінити дозування рисполепту ® , у разі потреби відкоригувати. У поодиноких випадках при одночасному застосуванні карбамазепіну та рисперидону спостерігалися токсичні сироваткові концентрації карбамазепіну.

Рисполепт ® може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну.

Якщо така комбінація вважається за необхідне, особливо в термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найефективніші дози кожного з препаратів.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не концентрацію антипсихотичної фракції.

Циметидин у дозі 400 мг двічі на добу та ранітидин 150 мг двічі на добу збільшували AUC рисперидону (рисперидону та 9-гідрокси) на 8% та 20% відповідно, хоча це не має клінічного значення.

Було виявлено, що флуоксетин (20 мг/добу) та пароксетин (20 мг/добу) збільшують концентрацію рисперидону в плазмі у 2,5-2,8 та 3-9 разів відповідно. Флуоксетин не впливає на концентрацію 9-гідрокси у плазмі. Пароксетин у середньому знижує концентрацію 9-гідрокси у плазмі на 13%. Загалом концентрація рисперидону збільшується на 50% при одночасному застосуванні флуоксетину та пароксетину. Якщо під час терапії Рісполептом® призначається або припиняється лікування флуоксетином та пароксетином, лікарю слід переглянути дозу рисполепту®. Вплив скасування лікування флуоксетином та пароксетином на фармакокінетику рисперидону або 9-гідрокси не досліджували.

Еритроміцин (інгібітор CYP 3A4) не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

У постмаркетинговому періоді спостерігалися випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.

Як і з іншими антипсихотиками, слід бути обережним при призначенні рисперидону з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, наприклад з антиаритмічними препаратами класу Iа (хінідином, прокаїнамідом), антиаритмічними препаратами класу III (аміодарон, солатолом), трициклічними антицикліти. антидепресантами (мапролітіном), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійними (хініном, мефлохіном), та з препаратами, що викликають електролітний збаланс (гіпокаліємії, гіпомагнезіємії), брадикардія, або засобами, які пригнічують печінковий мета. Цей перелік не є повним.

Інгібітори холінестерази, галантамін та донезепіл не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Клінічне дослідження за участю 13 пацієнтів показало, що фармакокінетичні показники літію значно не змінюються, якщо нейролептик, що застосовується одночасно, замінюється Рисполептом у дозі 3 мг двічі на добу. Сумісність рисперидону з літієм не досліджувалися. При одночасному застосуванні нейролептиків та літію спостерігалися випадки енцефалопатії, екстрапірамідних розладів та злоякісного нейролептичного синдрому. Під час клінічних досліджень часто повідомлялося про випадки екстрапірамідних розладів та гіперкінезії при застосуванні літію з нейролептиками, ніж окремо літію.

Рисполепт ® не мав клінічно значущих ефектів на фармакокінетику вальпроату при проведенні дослідження у паралельних групах та дигоксину при перехресному дослідженні взаємодії.

Топірамат значно знижує ефективність рисперидону, проте зовсім трохи знижує ефективність рисперидону. Тому малоймовірно, що така взаємодія є клінічно важливою.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенідат: незважаючи на фармакокінетику рисперидону та зазначених діючих речовин, взаємодії між ними не очікується. Хоча відповідних досліджень не проводилось.

Ризики застосування рисполепту одночасно з іншими лікарськими засобами систематично не вивчалися. Теоретично можливі взаємодії з усіма активними речовинами, які впливають на центральну нервову систему. Поки немає даних додаткових досліджень, слід бути обережним при призначенні рисперидону одночасно з іншими лікарськими засобами.

Інформацію про підвищену смертність при одночасному застосуванні з фуросемідом у пацієнтів похилого віку з деменцією див. у розділі «Особливості застосування».

Рисперидон слід з обережністю застосовувати в комбінації з іншими речовинами центральної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.

Верапаміл, інгібітор СYР ЗА4 та Р-глікопротеїну підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові.

Одночасне застосування перорального Рисполептом з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон активного метаболіту рисперидону, і їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Особливості застосування

Пацієнти похилого віку із деменцією.

Підвищений рівень смертності.

Серед пацієнтів похилого віку з деменцією, які лікувалися атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень смертності порівняно з пацієнтами з групи плацебо у мета 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт. У плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням препарату Рісполепт® хворим на цю категорію частота випадків смертності склала 4,0% порівняно з 3,1% у групі плацебо. Середній вік пацієнтів, що померли, був 86 років (діапазон – 67-100 років). Специфічний профіль факторів ризику смертності у групі пацієнтів, які приймали Рісполепт, не визначено. Причини смерті були типовими для цієї вікової групи (від 65 років) і включали: серцево-судинні та цереброваскулярні захворювання, пухлини, інфекції (наприклад, пневмонія) та діабет.

Одночасне застосування з фуросемідом.

Під час плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів похилого віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом (7,3%, середній вік – 89 років, діапазон – 75-97 років) порівняно з пацієнтами, які лікувалися лише рисперидоном. (3,1%, середній вік – 84 роки, діапазон – 70-96 років) або тільки фуросемід (4,1%, середній вік – 80 років, діапазон – 67-90 років). Підвищення рівня смертності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном та фуросемідом, спостерігалося під час двох клінічних досліджень із чотирьох. Серед пацієнтів, які одночасно приймають рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня смертності зафіксовано не було.

Патофізіологічних механізмів пояснення цього факту не встановлено. Причина смерті також була єдиною. Однак слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках, а також потрібно провести оцінку ризиків та користі цієї комбінації комбінації з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат. Незалежно від лікування, дегідратація була загальним фактором ризику летальності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією.

Цереброваскулярні побічні реакції.

В ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень серед пацієнтів з деменцією, яких лікували Рисполептом ® , спостерігався високий рівень цереброваскулярних побічних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки) з летальним результатом порівняно з тими, хто отримував плацебо (середній вік – 85 років, діапазон - 73-97 років).

Комбіновані дані шести плацебо досліджень за участю пацієнтів похилого віку з деменцією (віком від 65 років) продемонстрували виникнення цереброваскулярних розладів (у тому числі тяжких) у 3,3% (33/989) пацієнтів, які лікувалися Рисполептом у порівнянні з 1,2 % (8/693) пацієнтів, які отримували плацебо. Співвідношення між групами Рисполептом ® та плацебо (співвідношення шансів; 95% ДІ) становило 2,96 (1,33; 7,45), у підгрупі пацієнтів із судинною деменцією – 5,26 (1,18; 48,11).

Ризик цереброваскулярних побічних ефектів значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменцією, порівняно з деменцією Альцгеймера. Слід ретельно зважити всі ризики та переваги призначення Рісполептом® пацієнтам похилого віку з деменцією, особливо ризик інсульту. З особливою обережністю слід призначати Рисполепт ® пацієнтам з деменцією, у яких є артеріальна гіпертензія, захворювання серцево-судинної системи та пацієнтам з судинною деменцією. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають їх, негайно повідомляти про ознаки можливих серцево-судинних нападів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади мови та зору. Слід негайно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії Рісполептом.

Перед призначенням Рісполептом дітям слід ретельно зважити співвідношення ризику та користі. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвало опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у віці від 5 років. Тому не слід призначати Рісполепт дітям за такими показаннями віком до 5 років.

Немає досвіду застосування рисполепту ® дітям до 15 років для лікування шизофренії та дітям до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Для дітей доступні дані базуються на клінічних дослідженнях тривалістю 1 рік. Ці дані показують, що немає впливу зростання і розвиток. Вплив на зростання та розвиток при лікуванні тривалістю більше одного року невідомий. Тому слід проводити клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи вимірювання росту та маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.

Сонливість.

Під час плацебо досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей із аутизмом. Більшість випадків були легким і середнім ступенем тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою протягом перших двох тижнів лікування і самостійно проходила, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам із сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.

Ортостатична гіпотензія.

Через α 1 -літічну активність рисперидону, особливо на початку лікування, може спостерігатися ортостатична гіпотензія. У постмаркетинговому періоді клінічно значуща гіпотензія спостерігалася при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних засобів. Рисполепт слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У разі виникнення гіпотензії слід розглянути можливість зниження дози.

Подовження інтервалу QT.

Під час клінічних досліджень подовження інтервалу QT не було асоційоване з рисперидоном.

У постмаркетинговий період дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати Рісполепт, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія) або подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі. Також слід бути обережними при одночасному застосуванні з препаратами, які подовжують інтервал QT.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

При застосуванні антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігалися випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. У постмаркетинговий період агранулозитоз спостерігався дуже рідко.<1/10 000 пациентов).

Пацієнти із значним зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно спостерігати протягом перших кількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів та за відсутності інших причин для такого зниження.

Пацієнти з клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати щодо виникнення лихоманки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (<чем 1 × 10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.

Венозна тромбоемболія.

Описано випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати до та під час лікування Рісполептом і вжити відповідних превентивних заходів.

Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/або особи). Виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних препаратів.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.

Лікарі повинні зважувати небезпеку та користь при призначенні антипсихотичних засобів, у тому числі Рисполептом® пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти з будь-яким із зазначених вище захворювань можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додаток до екстрапірамідних симптомів).

Злоякісний нейролептичний синдром.

При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко спостерігаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт.

Гіперглікемія та цукровий діабет.

Повідомлялося про гіперглікемію, цукровий діабет або загострення існуючого діабету під час лікування Рісполептом. Оцінка зв'язку між застосуванням атипових антипсихотиків та відхиленнями рівня глюкози утруднена через підвищений ризик виникнення цукрового діабету у хворих на шизофренію та підвищення частоти захворюваності на цукровий діабет серед населення взагалі. Таким чином, зв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та побічними реакціями, пов'язаними з гіперглікемією, до кінця не зрозумілий. Хоча епідеміологічні дослідження вказують на підвищений ризик побічних реакцій, пов'язаних із гіперглікемією, у пацієнтів, які лікуються атиповими нейролептиками. Кожного пацієнта, який застосовує атипові антипсихотичні препарати, слід перевіряти на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету.

Збільшення маси тіла.

При застосуванні препарату Рісполепт повідомлялося про випадки підвищення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.

Пріапізм.

Існує можливість виникнення приапізму при лікуванні Рісполептом® внаслідок його альфа-адренергічної блокуючої дії. Про випадки приапізму повідомлялося у постмаркетинговому періоді.

Регулювання температури тіла.

Антипсихотичні засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким судилося Рісполепт, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, які можуть викликати підвищення основної температури тіла, а саме – інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю або вплив зневоднення.

Протиблювотний ефект.

У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відзначався протиблювотний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або станів, як обструкція кишечника, синдром Рея і пухлини мозку.

Судоми.

Слід обережно застосовувати Рисполепт ® пацієнтам із судомами або іншими станами, які потенційно знижують судомний поріг в анамнезі.

Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (ІСАР).

Під час операцій з видалення катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами a1-адренорецепторів, у т.ч. Рисполептом ®.

ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів у минулому або під час проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з a1-блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід зважити на ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.

Порушення функції печінки та нирок.

Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримуючої доз (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Гіперпролактинемія.

Дослідження на культурах тканин вказують на те, що ріст клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульований пролактином. Хоча досі чіткого зв'язку із застосуванням антипсихотичних засобів клінічними та епідеміологічними дослідженнями не встановлено, рекомендується з обережністю призначати рисперидон пацієнтам із відповідною патологією в анамнезі. Рисполепт ® потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперпролактинемією та пацієнтам з ймовірними пролактинозалежними пухлинами, наприклад пролактиномою гіпофіза, або ймовірними пролактинозалежними пухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину.

У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитації, надзвичайно підвищений або знижений м'язовий тонус, тремор, сонливість, порушення дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення може бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких - був потрібний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.

Годування груддю.

У ході досліджень на тваринах рисперидон та 9-гідрокси виділялися у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон та 9-гідрокси можуть також виділятися у грудне молоко. В окремих випадках 4,3% дози, яку застосовувала мати у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини, визначалося в грудному молоці. При необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатність проводити швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Рисполепт може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом, внаслідок потенційного впливу на нервову систему та органи зору (див. Розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою чутливість пацієнтів до препарату.

Спосіб застосування та дози

звичайна доза

Рисполепт можна застосовувати один або два рази на добу. Дози більше 8 мг слід розділяти на два прийоми (вранці та ввечері). Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Рісполепт.

Рекомендується поступове припинення лікування. Після різкого припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко спостерігалися гострі симптоми відміни, зокрема нудота, блювання, пітливість, безсоння. Також може спостерігатися рецидив психотичних симптомів, повідомлялося про появу мимовільних рухів (наприклад, акатизія, дистонія та дискінезія).

шизофренія

дорослі

Рісполепт можна призначати один або два рази на добу.

Починати прийом слід з 2 мг рисполепту на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, при необхідності, коригувати індивідуально. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або зниження початкової дози.

Дози вище 10 мг на добу не виявили високої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалася, такі дози застосовувати не можна.

При необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг двічі на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 1-2 мг двічі на добу, підвищуючи на 0,5 мг двічі на добу. При необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах

Дорослі.

Рекомендована початкова доза рисполепту – 2 мг один раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при тривалому застосуванні рисполепту необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних про ефективність рисполепту при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю більше 12 тижнів. Якщо Рисполепт ® застосовують у поєднанні з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування очікується у перші тижні терапії. Навіть після появи відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, які застосовувалися для лікування, у тому числі Рисполептом ® .

Пацієнти похилого віку (від 65 років).

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг двічі на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 1-2 мг двічі на добу, підвищуючи на 0,5 мг двічі на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтів похилого віку обмежений, рекомендується обережність.

Діти віком від 10 років.

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на добу, вранці чи ввечері. Дозу можна індивідуально збільшувати, додаючи від 0,5 до 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години до досягнення рекомендованої дози 2,5 мг/добу. Ефективність лікування була продемонстрована в діапазоні доз від 0,5 до 6 мг/добу, дози вище 6 мг/добу не вивчалися.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при тривалому застосуванні рисполепту необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування рисполепту для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей до 10 років.

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів із деменцією

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг двічі на добу. При необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози 0,25 мг двічі на добу не частіше, ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на добу. Однак, для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг двічі на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість добової дози один раз на день. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при тривалому застосуванні рисполепту необхідно періодично переглядати дози та коригувати їх протягом усієї терапії.

Скасування лікування Рісполептом ® має відбутися не пізніше ніж через три місяці після початку терапії, терапію можна відновити лише у випадку, якщо поведінкові розлади з'являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки чи агресивної поведінки

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. При необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг один раз на день не частіше, ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть вимагати 1,5 мг один раз на день.

Пацієнти з масою тіла<50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг один раз на день. При необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на день не частіше, ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше 0,25 мг один раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть вимагати 0,75 мг один раз на день.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, тривале застосування рисполепту необхідно періодично переглядати та коригувати протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування рисполепту для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.

Аутизм (діти віком від 5 років)

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла<50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг один раз на день. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом на 2 тижні можна розглядати тільки для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на день. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом на 2 тижні можна розглядати тільки для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Дози Рисполептом® для дітей з аутизмом (добова доза в мг/день)

* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть вимагати великих доз; максимальна доза, що застосовувалася в ході клінічних досліджень, склала 3,5 мг/день.

Відповідність доз Рисполептом® в мг та мл

Рисполепт можна застосовувати один або два рази на добу.

Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу рисполепту перед сном або в два прийоми. Під час клінічних досліджень приблизно дві третини дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, особливо у початковій фазі лікування.

Як тільки досягнуто адекватної клінічної відповіді, слід розглянути можливість поступового зниження дози для досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпеки.

Інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування Рісполептом пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений фахівець має проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад, екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу рисполепту або припинити лікування.

Немає досвіду застосування рисполепту для симптоматичного лікування аутизму у дітей до 5 років.

Інструкція для самостійного відкриття флакона та використання піпетки-дозатора

Флакон 30 мл

Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії (див. мал. 1-4):

Рис. 3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку з флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора у будь-який безалкогольний напій, крім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора. Закрийте флакон і промийте піпетку водою. Покладіть піпетку-дозатор у призначене для неї місце.
Рис. 4. Витягніть утримувач від паперу. Прикріпіть утримувач до флакона, щоб язичок був спрямований вниз.

Флакон по 100 мл

Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії (див. мал. 1-3):

Рис. 1. Флакон має кришку із захистом від дітей і відкривається таким чином: натисніть пластикову кришку вниз до упору та поверніть проти годинникової стрілки. Зніміть кришку.
Рис. 2. Вийміть піпетку-дозатор із футляра та вставте її у флакон. Притримуючи нижній ободок піпетки-дозатора, витягніть поршень піпетки-дозатора до необхідної позначки в мілілітрах або міліграмах.
Рис. 3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку з флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора у будь-який безалкогольний напій, крім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора.
Закрийте флакон і промийте піпетку водою. Покладіть піпетку-дозатор у призначене для неї місце.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок рисперидону виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів із здоровими нирками. У пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі збільшується.

Незалежно від показань, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози має бути повільним.

Рисполепт слід застосовувати з обережністю даної категорії пацієнтів.

Перехід із терапії іншими антипсихотичними засобами.

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом Рісполепт рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт перекладається з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», препарат Рісполепт® рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах дітям віком від 10 років.

Передозування

Симптоми.

Ознаки та симптоми передозування, що спостерігалися, - це відомі побічні реакції препарату виявляються у посиленій формі: сонливість та седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням препарату Рісполепт у комбінації з пароксетином.

Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом, якщо минуло менше години після прийому препарату. Показано моніторинг серцево-судинної діяльності, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідних підтримуючих заходів. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметики препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження до одужання пацієнта.

Побічні реакції

Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомляється (частота ≥ 10%), є паркінсонізм, седативний/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія дозозалежні побічними реакціями.

Побічні реакції, наведені нижче, включають ті, про які повідомлялося в ході клінічних випробувань та в постмаркетинговому періоді. Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

У кожній групі побічні реакції представлені як зменшення ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії
часто	пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип
не часто	інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит
рідко	інфекція
З боку крові та лімфатичної системи
не часто	нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів
рідко	агранулоцитоз з
З боку імунної системи
не часто	гіперчутливість
рідко	анафілактичні реакції з
З боку ендокринної системи
часто	гіперпролактинемія а
рідко	порушення секреції АДГ, присутність глюкози у сечі
З боку метаболізму та травлення
часто	збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту
не часто	цукровий діабет b, гіперглікемія, полідипсія, зниження маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину
рідко	водна інтоксикація с, гіпоглікемія, гіперінсулінемія з, підвищення рівня тригліцеридів у крові
Дуже рідко	діабетичний кетоацидоз
З боку психіки
дуже часто	безсоння d
часто	розлади сну, ажитація, депресія, тривога
не часто	манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, нервозність, нічні кошмари
рідко	притуплений афект, аноргазмія
З боку нервової системи
дуже часто	седація / сонливість, паркінсонізм d, головний біль
часто	акатизія d , дистонія d , запаморочення, дискінезія d , тремор
не часто	пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судоми d , непритомність, психомоторна гіперактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових відчуттів
рідко	злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови
З боку органів зору
часто	нечіткість зору, кон'юнктивіт
не часто	світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозотеча, почервоніння очей
рідко	глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, утворення кірки на краю століття, інтраопераційний синдром атонічної райдужки
З боку органів слуху
не часто	вертиго, тиніт, біль у вухах
З боку серцевої діяльності
часто	тахікардія
не часто	фібриляція передсердь, AV блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ, серцебиття
рідко	синусова аритмія
невідомо	синдром постуральної ортостатичної тахікардії
З боку судинної системи
часто	артеріальна гіпертензія
не часто	гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи
рідко	легенева емболія, тромбоз вен
З боку дихальної системи
часто	задишка, фаринголарингеальний біль, кашель, епітаксис, закладеність носа
не часто	аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення провідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, порушення дихання
рідко	синдром нічного апное, гіпервентиляція

часто	біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль
не часто	нетримання калу, фекалому, гастроентерит, дисфагія, здуття живота
рідко	панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набряк язика, хейліт
Дуже рідко	непрохідність кишечника
З боку травної системи
не часто	підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гаммаглутамілу-трансферази, підвищення рівня печінкових ферментів
рідко	жовтяниця
З боку шкіри та підшкірної клітковини
часто	висипання, еритема
не часто	кропив'янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри
рідко	медикаментозні висипання, лупа
Дуже рідко	ангіоневротичний набряк
З боку кістково-м'язової системи
часто	м'язові спазми, м'язово-скелетні болі, біль у спині, артралгія
не часто	підвищення рівня КФК, порушення постави, скутість суглобів, опухання суглобів, м'язова слабкість, біль у шиї
рідко	рабдоміоліз
З боку сечовидільної системи
часто	нетримання сечі
не часто	полакіурія, затримка сечі, дизурія
Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани
Дуже рідко	екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни препарату у новонароджених з
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
не часто	еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклу d, гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення
рідко	приапізм с, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз
загальні розлади
часто	набряк d, лихоманка, біль у грудній клітці, астенія, втома, біль
не часто	набряк особи, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, лихоманка, незвичайні відчуття, дискомфорт
рідко	гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холоду в кінцівках, синдром відміни препарату, ущільнення з
Пошкодження та отруєння
часто	падіння
не часто	біль після хірургічних втручань

a Гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї.

b При плацебо досліджень повідомлялося про цукровий діабет у 0,18% пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11% у групі, де застосовували плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43% у пацієнтів, які приймали рисперидон. c НЕ відзначалося у клінічних дослідженнях рисполепту ® , проте було виявлено протягом постмаркетингового спостереження.

d Екстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м'язів, ригідність потиличних м'язів, тремор), акатизія (акатизія, неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонією.

Дистонія включає дистонію, гіпертонію, кривошею, мимовільні м'язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в області обличчя), ларингоспазм, міотонією, опистотонуса, ротоглотковий спазм, плевротонус, Включено більший перелік симптомів, не обов'язково екстрапірамідного походження. Безсоння включає: порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають: нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає: генералізований набряк, периферичний набряк, "точковий" набряк.

Побічні реакції паліперидону

Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин (включаючи пероральні та ін'єкційні форми випуску) подібні. На додаток до вищезазначених побічних реакцій при застосуванні паліперидону повідомлялося про синдром постуральної ортостатичної тахікардії, який, ймовірно, може спостерігатися і при застосуванні рисполепту ® .

Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам

Подовження інтервалу QT

Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у постмаркетинговому періоді повідомлялося про подовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку серця, подовжують інтервал QT, такі як шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, шлуночкова тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння.

венозна тромбоемболія

При застосуванні антипсихотичних препаратів відзначалися випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Збільшення маси тіла

Порівняння кількості пацієнтів, які отримували Рисполепт ® , та пацієнтів, які отримували плацебо та мали збільшення маси тіла на 7% у плацебо-контрольованих дослідженнях тривалістю від 6 до 8 тижнів, показали статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали Рисполепт ® (18%) порівняно з такою у пацієнтів, які приймали плацебо (9%). У ході 3-тижневих плацебо досліджень у дорослих пацієнтів з гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7% була порівнянна з такою у групі, яка приймала Рісполепт ® (2,5%) та у групі, яка приймала плацебо (2,4%), і була дещо вищою у групі активного контролю (3,5%).

У популяції дітей із порушеннями поведінки протягом тривалих досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей із нормальною масою тіла у віці 5-12 років – від 3 до 5 кг на рік. Починаючи з 12 років, збільшення маси тіла для дівчат залишається від 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають в середньому 5 кг на рік.

Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнтів

Побічні реакції у пацієнтів похилого віку з деменцією або у дітей, про які повідомлялося з більшою, ніж у категорії дорослих, частотою, описані нижче.

Пацієнти похилого віку з деменцією

Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади – побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень із частотою 1,4% та 1,5% відповідно у пацієнтів похилого віку з деменцією. Крім цього, про такі побічні реакції повідомлялося з частотою ≥ 5% у пацієнтів похилого віку з деменцією та щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

");

« У народі існує два різко відрізняються один від одного вирази, пов'язані з осою. Це «жалить, як оса» і «осина талія». Перше вираження... »

Ворожіння на воску значення фігур букет квітів

« Ворожіння на воску допомагає передбачити найближче майбутнє та підготуватися до неприємностей. Птах при гаданні на воску є вісником майбутніх... »

Великий розклад ленорман Великий розклад ленорман техніка розкладу

« ЗНАЧЕННЯ КАРТ У БУДИНКАХ У ВЕЛИКОМУ РОЗКЛАДІ ЛЕНОРМАН Карта запитувача далеко не завжди опиняється в центрі. Це теж має враховуватися за умови... »